PPIX dient dabei als sogenannter Photosensibilisator, der mit Licht der geeigneten Wellenlänge (z. B. λ = 408nm, 506nm, 532nm, 580nm oder 635nm) beleuchtet wird.

Die Fluoreszenzeigenschaft von PPIX wird bei der Fluoreszenzdiagnostik zur Sichtbarmachung von malignen Gliomen (WHO-Grad III-IV) eingesetzt. Dabei führt die violett-blaue Beleuchtung von PPIX zu einer leuchtend rot-rosa Fluoreszenz im Tumorgewebe, das gegenüber dem blauerscheinenden Normalgewebe genauer entfernt werden kann. Der Einsatz spezieller Filtertechnologien in den neurochirurgischen Operationsmikroskopen ermöglicht diese fluoreszenzgestützte Operation.

Wegen der erhöhten Eindringtiefe von rotem Licht (λ =635 nm) im Vergleich zu Licht mit kürzeren Wellenlängen wird rotes Licht für die photodynamische Therapie (PDT) verwendet. Durch die Anregung von PPIX mit rotem Licht kommt es zur Bildung reaktiver Sauerstoffspezies. Diese Spezies, hauptsächlich Singulett-Sauerstoff, schädigen die Zielzellen und führen schließlich zum Zelltod.